奥利万星合成技术转让。
奥利万星(Oritavancin)商品名Orbactiv。2014年8月6日,该药获批用于由敏感革兰氏阳性菌(包括MRSA)导致的ABSSSI成人患者的治疗。该药是FDA批准的用于ABSSSI治疗的首个和惟一单剂量治疗方案的抗生素。
奥利万星(oritavancin,LY333328)是一种半合成的新型的糖肽类抗生素,作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,即抑制G 菌细胞壁的生物合成。其抗菌谱广,包括金葡球菌、肠球菌、链球菌、短小棒状杆菌和艰难梭状芽胞杆菌等。在治疗皮肤和软组织感染上已取得了良好的效果。
预期效益说明:
我们以东方诺卡菌Nocardia orientalis 为出发菌株发酵生产奥利万星中间体A82846B,通过诱变及在含A82846B自身抗性、酪氨酸抗性平板进行菌种筛选,获得高产突变株。再通过优化发酵工艺,大幅提高A82846B表达 。优化合成工艺,实现LY333328的规模生产。
1 中间体A82846B
发酵水平:1g/L,
发酵时间:9-10天,
生产菌株: Nocardia orientalis,
提取得率:50-60%
2 奥利万星半合成
得率: 60%
转让奥利万星中间体A82846B发酵技术及LY333328合成技术