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利用微生物转化模型研究苯丙哌林的代谢产物

日期：2015-06-02 浏览：226 下载：0 体积：335.75K 评论：0

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摘要：选用短刺小克银汉霉菌ＡＳ３．１５３对苯丙哌林进行微生物转化研究．根据液相色谱和质谱数据推测，转化产物分别为苯丙哌林单羟基化物（约６５％），苯丙哌林双羟基化物和苯丙哌林单羟基化物的硫酸酯结合物．发现苯丙哌林的微生物转化与其在人体内的药物代谢有很多相似之处，转化菌株能产生人体Ⅰ

相代谢产物和部分Ⅱ相代谢产物．考察了影响单羟基转化产物形成的因素，发现以ｐＨ６．５，底物浓度０．０５％，转化反应持续７２ｈ等条件较为适宜．通过半制备高效液相色谱法分离出两种主要转化产物，经核磁共振光谱分析确证其结构分别为４羟基苯丙哌林和４′羟基苯丙哌林．结果表明，微生物转化模型是研究苯丙哌林代谢适宜的体外模型．

关键词：苯丙哌林；生物转化；短刺小克银汉霉菌；羟基化；液相色谱质谱

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