陈 浩1 , 张绍勇*,2 , 韩群琦1 , 张 辉3 , 王继栋*,2 , 陈安良*,1
(1. 浙江农林大学 生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室，杭州 311300；
2. 湖州师范学院 生命科学学院, 浙江省媒介生物学与病原传播控制重点实验室，浙江 湖州 313000；
3. 浙江省抗真菌药物重点实验室， 浙江海正药业股份有限公司，浙江 台州 318000)
摘 要：以天维菌素 B、天维菌素 B 单糖苷和天维菌素 B 苷元为原料，经选择性 C-5 羟基保 护，在 C-13、C-4′ 和 C-4″ 位引入不同酰基基团，合成了 3 个系列共 23 个天维菌素 B 酰化衍生 物，并通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性 测定结果表明，所有衍生物对小菜蛾 Plutella xylostella、朱砂叶螨 Tetranychus cinnabarinus 以 及松材线虫 Bursaphelenchus xylophilus 均表现出不同程度的毒杀活性，其中天维菌素 B C-4″位 衍生物的活性优于 C-4′ 位衍生物及 13 位衍生物。化合物 8e 对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最 优，LC50 值分别为 9.2 mg/L 和 0.42 mg/L，化合物 8b 对朱砂叶螨的毒性最高，LC50 值为 0.001 9 mg/L，均优于对照药天维菌素 B。
关键词: 天维菌素 B；酰化衍生物；合成；杀虫活性；杀螨活性
