草铵膦有两种光学异构体 L -草铵膦与 D -草铵膦按照,其中 L -草铵膦为高效体,D -草铵膦无活性。精草铵膦将草铵膦中无效的的D-构型转化为有效的L-构型,理论亩用量降低50%,厂家各项成本、以及农民的用药成本均显著降低。此外,精草铵膦对环境更友好,更加符合国家减施增效的政策导向。精草铵膦已经成为市场竞争的新焦点。
精草铵膦的合成难度较高。目前已报道的L-草铵膦合成方法主要有三种,即不对称合成法,拆分法和转化法,化学不对称合成。目前国内只有寥寥数家企业掌握了精草铵膦的合成技术。
2021年9月28-29日,来自山东汇盟生物科技股份有限公司的技术总工程经顺,将在2021CPEW会议中现场做《精草铵膦及中间体合成技术与应用》的报告。程总工将详细介绍以下各条精草铵膦合成路线,并分析各路线优缺点和问题:
- 外消旋草铵膦的拆分(酶法拆分和化学拆分):包括胰蛋白酶拆分法制备L-精草铵膦和奎宁化学拆分技术路线;
- 手性辅基法制备精草铵膦:包括辅助剂(S)-2-羟基-3蒎酮诱导合成和辅助剂D-缬氨酸甲酯诱导合成精草铵膦的不同路线;
- 不对称催化合成精草铵膦:包括不对称氢化法;不对称Strecker反应法;不对称Michael加成反应;酶催化不对称合成法;腈水解酶催化法……
- 手性原料合成精草铵膦
程总工还将在报告中介绍精草铵膦主要中间体合成工艺,涉及L-高丝氨酸,甲基亚膦酸二乙酯等产品工艺。
目前汇盟的精草铵膦合成路线为:
汇盟精草铵膦核心中间体——高丝氨酸工艺路线:
汇盟精草铵膦核心中间体——甲基亚膦酸二乙酯工艺路线: