他汀类药的诞生，被业界称之为“开创了治疗高血脂症的一场革命，其深远影响不亚于青霉素”。
自1987年美国FDA批准了默沙东的洛伐他汀上市以来，他汀类药物成为了20世纪后期心血管类药物发展史上的又一里程碑。临床上他汀类药物的受欢迎程度日益高涨，已成为目前治疗高胆固醇血症的首选药物，“他汀”家族也不断扩大。
目前，我国已有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等上市。
需求激励研发
高胆固醇血症是导致心血管疾病死亡的重大风险之一。据2010年中国心血管报告显示，目前我国至少有2亿高血脂症患者，但我国对高血脂症的整体防治现状并不乐观。中日友好医院杨文英教授近日公布的研究结果显示，患者对高胆固醇血症的知晓率仅为11.0%，治疗率为5.1%。
他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，其作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶（HMG-CoA）还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。
他汀类药物是全球最大的一类调脂药物，在这个领域里产生过多只“重磅炸弹”；继辛伐他汀的辉煌之后，又诞生了迄今单品种销售额最大的巨无霸——阿托伐他汀，其创下了100多亿美元的惊人业绩。目前全球一共上市的他汀类药有7只品种，另外有多只他汀的复方制剂已经上市并取得了不错的销售业绩。如此规模庞大和有发展潜力的品种，尤其是他汀类药专利陆续到期，激发了全球仿制企业的热情，2003年海正药业获得了辛伐他汀欧洲专利到期后的第一桶金后，国内开发他汀原料的热潮更是异常高昂。
“美-普”出口新力量
自从2003年辛伐他汀、洛伐他汀原料药出口取得突破以后，美伐他汀和普伐他汀联袂“攻城”并取得了可观的效应，成为下一组值得期待的品种。然而，由于下游通用名制剂市场开拓一直没有理想的突破，“美-普”原料的出口规模多年没有起色。这一状况持续到了2012年才出现转机，随着国际市场需求大幅增长，我国原料出口呈现期待已久的上量。
可以说，“美-普”组合是继“洛-辛”组合之后又一对发酵半合成他汀类药物，世界上首先发现了由真菌发酵产物美伐他汀的降胆固醇作用，之后，通过美伐他汀某个特定碳基的羟基化，得到美伐他汀一种衍生物——普伐他汀其在降低胆固醇方面有更强的作用，因为美伐他汀被作为生产普伐他汀的原料，所以美-普组合的出现也就不足以为奇了。当然，美伐他汀是长辈，普伐他汀是晚辈，晚辈的产能自然比长辈的规模要小。
据健康网2011年的海关出口统计，美伐他汀出口量同比增长了近1倍，达到了历史新高的153吨，2012年再接再厉，上半年出口量达到93吨，预计全年将再创新纪录，市场更呈现出美伐他汀供应紧俏的局面。
据企业反映，目前相关生产车间已经在满负荷运转。
2009~2011年间，普伐他汀的出口量还是在10吨上下徘徊。而到了2012年上半年，普伐他汀突然“发力”，上半年出口量就达到了16吨。
量增价稳
从出口价格来看，今年上半年，美伐他汀的出口平均价格已经降到了115美元/公斤的新低；普伐他汀的平均价格（上海中维药业不包括在内）已经在600美元/公斤上下，美-普的出口量大幅度增长，而价格没有大的波动。
虽然今年两只老他汀品种——辛伐他汀和洛伐他汀的出口增长幅度比较可观，但增长基本都来自加拿大奥贝泰克（APOTEX）公司的定向采购，其他区域的需求并没有太明显的增长，预计再增长的潜力有限。美-普组合的出现，无疑是给他汀类原料药再增长补充了后备军，后市值得关注。
他汀类降脂药通用名市场的增长更长远的预期是专利刚到期或即将到期的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。行业所期待的这个美-普组合的“春天”确实等待太久了，接下来的日子还不至于进入“火热的夏季”，因为阿-瑞新组合或者更是“后生可畏”。
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复方制剂或成新领军者
目前，他汀类产品基本主导降血脂药物市场，但他汀类复方产品并未在市场上大量出现。所以，近年来，他汀类复方产品成为国内厂家研发的新方向，其中依折麦布/辛伐他汀片、氨氯地平/阿托伐他汀钙片都已获得进口批文。
默沙东研发的全新降脂药物葆至能已在中国上市。它与以往降脂药物相比，葆至能具有双重机制，即抑制胆固醇在肝脏的合成，同时抑制其在小肠的吸收，从而提供强效、安全的治疗方案。
葆至能是依折麦布10mg分别与辛伐他汀片10、20、40mg组成的3种规格的复方降脂药。依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平；辛伐他汀通过HMG-CoA转化为甲羟戊酸（一种胆固醇生物合成途径的早期步骤）来减少胆固醇的含量。两者的作用机制有互补的作用。
目前，我国已有多个他汀类相关复方制剂在审批中，其中包括辛伐他汀与降脂药、降压药及治疗糖尿病药组方的新药申请。
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他汀类可能有助抗癌
瑞士苏黎世联邦理工学院9月3日宣布，该校人员参与的一项研究表明，通常用于抗高血脂的他汀类药物可能有助于抗癌。
瑞士媒体报道，来自苏黎世联邦理工学院和美国加利福尼亚大学伯克利分校的研究人员研发出一种细胞培养系，并使用这一细胞系对1000余种物质进行测试。测试中他们发现30多种物质具备抑制淋巴管发育的作用，并对其中两种物质进行详细分析，这两种物质中的一种属于他汀类药物。
研究人员说，淋巴管发育能促进肌体内癌细胞的转移，一些癌细胞正是通过淋巴管才得以扩散，某些肿瘤还能分泌促进淋巴管发育的物质。
研究人员随后用实验鼠进行了实验，证实服用这种他汀类药物的实验鼠体内淋巴管发育受到抑制，癌细胞的转移也得到防止。
研究人员认为，某些癌症患者可服用他汀类药物阻断癌细胞转移。不过他们表示，还需要进一步研究，以确定患者应服用多少剂量的他汀类药物来防止癌细胞转移。
