上世纪70年代末，可以说是氨基糖苷类抗生素的全盛时期，全球总销量近9000吨。尤其是国外在上世纪80年代末开发上市的壮观霉素（奇放线菌素），对淋病双球菌引起的性传播疾病有其它抗生素产品难以企及的显著疗效，从而引起国际药学界对氨基糖苷类抗生素的刮目相看。
氨基糖苷类是国外研究人员最早开发上市的抗生素大类之一，其代表产品为链霉素，由于能有效抑制结核菌的繁殖，故在上世纪50年代初上市后，链霉素很快就成为国际医药市场的畅销产品。
继链霉素及其衍生物之后，西方药物研究人员又先后开发上市了近20只氨基糖苷类抗生素产品，包括庆大霉素、新霉素、核糖霉素、卡那霉素和丁胺卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、紫苏霉素、巴龙霉素，以及后来中国科研人员自主开发的小诺霉素和依替米星（爱大霉素）等，从而使其成为抗生素大家族中成员最多的一类产品。
副作用掣肘
然而，氨基糖苷类抗生素的副作用也令人担忧，尤其是链霉素和庆大霉素等常用品种的致耳聋副作用。故自从上世纪70年代头孢菌素和半合成青霉素为代表的β-内酰胺抗生素类药物大量面市后，以链霉素和庆大霉素为代表的氨基糖苷类抗生素开始走向衰落，至90年代末，国际抗生素市场上氨基糖苷类抗生素总销售额仅占3%左右，而以头孢菌素和半合成青霉素为主的β-内酰胺类抗生素产品则一度占到国际抗生素市场总销售额的8成左右。
但自90年代始，半合成红霉素类抗生素新药，如阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素等相继登场，并夺走了部分头孢和半合成青霉素产品的市场份额。在过去10年里，半合成红霉素成为国际抗生素市场的新热销产品，并由此带动了硫氰酸红霉素（半合成红霉素类产品的主要原料）的热销，我国因此成为世界最大的硫氰酸红霉素原料药生产国和出口国，年产量超过1万吨。
而好景不长。由于各国医学界大量使用β-内酰胺类抗生素和半合成红霉素类产品，导致临床耐药菌株的大量泛滥和“超级细菌”的出现。
老药或翻身
感染性疾病在发达国家患者较少，主要集中在发展中国家。出于利益的考虑，西方国家制药厂商对开发新型抗生素产品态度冷淡，更热衷于研发患病人群呈上升趋势、治疗费用高昂的心血管病和抗肿瘤药物。故自从上世纪90年代末至今，跨国药企少有新型抗生素产品上市，目前市场销售的抗生素多是之前半个世纪开发的老产品。
由此，医学界重新拾起了上市有半个多世纪的老药——氨基糖苷类药物。这是因为，氨基糖苷类老产品虽有致耳聋等副作用，但它也有自身的优点：其一，对需氧细菌和革兰氏阳性菌，尤其是对鸟型分支结核菌、假单胞菌、大肠杆菌和不动杆菌等有显著抑制效果，且与现在极受追捧的头孢菌素等产品相比价格低廉。其二，氨基糖苷类药物产品数量众多，故对医生来说选择余地较大。
此外，早在10年前，国外药物研究人员已在实验室里研制出多个氨基糖苷类抗生素的衍生物类新产品，但由于各种原因至今仍未上市，这些氨基糖苷类抗生素衍生物新药有望成为对付临床耐药菌甚至“超级细菌”的锐利武器。
氨基糖苷类抗生素的新衍生物包括新霉素B（弗氏菌丝）、阿贝卡星、卡那霉素B（氨基去氧卡那霉素）、地贝霉素、赫格罗霉素、甲基紫苏霉素和阿司米星等。这些氨基糖苷类新产品一旦投放市场，或有望成为抗感染新药中的“新星”。
增长还有空间
目前西方医学界普遍认为，由于过去40年来，医学界过度依赖头孢菌素和半合成青霉素类药物；到了上世纪90年代后期又过度依赖半合成红霉素类抗生素，而忽视了其它抗生素的搭配使用，这才导致目前细菌耐药现象的泛滥。有研究人员认为，人们对品种多达一二十个的氨基糖苷类抗生素产品的临床研究工作并不深入，因部分氨基糖苷类药物具有耳毒性而将其全部打入“冷宫”数十年是不正确的。至少到目前为止，已发现有多只氨基糖苷类药物能抗多药耐药性致病微生物作用，而且绝非之前医学界认为的，氨基糖苷类抗生素只对革兰氏阴性菌有效。后来微生物学研究也发现：氨基糖苷类对革兰氏阳性菌同样具有抑制作用。例如，临床常见的心内膜炎（通常由革兰氏阳性菌如葡萄球菌感染所引起）单纯利用上述β-内酰胺类抗生素治疗效果较差，而在处方中再加入阿米卡星（丁胺卡那霉素）则疗效更为显著。这是氨基糖苷类老药新用的最新范例之一。
氨基糖苷类类抗生素的新用途远不止这些。国外研究人员发现，某些氨基糖苷类药物还具有“反义”作用，即干扰人体DNA的不正常合成。例如，纤维囊肿是一种并非罕见的疾病，据临床研究发现，此病是由病人基因存在缺陷而引起，而且目前很少有药物能治愈这种疾病。但经研究人员发现，一种上市已有近半个世纪之久的氨基糖苷类老产品庆大霉素能有效治疗纤维囊肿，可干扰RNA的异常合成，使其恢复正常顺序。
像这类报道还有很多，包括治疗内皮细胞微生物感染，如立克次氏体感染、衣原氏体感染等，尤其是治疗炭疽病，新型氨基糖苷类药物有非常好的疗效。而在此之前，医学界治疗炭疽病通常使用的是环丙沙星和四环素类药物。
欧洲环球信息公司首席专家认为，在目前新型抗生素研发断层的今天，氨基糖苷类抗生素有望成为国际抗感染药市场上的流行品种，其市场增长空间巨大。（生物谷Bioon.com）
