进口的品种较多，其中最为明显是头孢美唑、头孢米诺、头孢地嗪、头孢布烯及头孢替唑等。
目前国内市场上头孢菌素类药物按生产厂家的性质划分，来自合资公司产品约占 35%、国外进口原料药物
进行分装的占 25%、国内非合资公司产量约占 40%，呈现三足鼎立的局面。其中国内非合资企业生产产品
有许多是传统开发时间比较长的产品，附加值比较低，而合资企业生产产品和进口产品相对比较新，附加
值和销售额较高。随着全球经济一体化进程加快，竞争已转向国际化，许多国际医药跨国公司不再单纯向
中国出口头孢菌素药物，而进行大规模的结构调整，最显著特征便是“转移生产”，这些公司在本国进行自
主知识产权的开发，而把不涉及知识产权的产品向原料更为丰富和价廉的发展中国家转移，尤其是向我国
转移，因此未来合资公司产品的比例将呈现一定上升趋势，值得国内头孢菌素业的关注。
头孢菌素推荐发展品种
目前我国头孢菌素的开发依然处于仿制阶段，根据国外品种的专利保护、产品性能和生产情况进行综合评
价，我国在“十五”期间重点推荐一些临床有特效、高效，国外没有大量生产的品种，生产这类品种附加值
比较高，又能有效避免同行的竞争。建议国内重点开发口服第 2 和 3 代头孢菌素。目前国家重点推荐开发
并被列入国家基本药物的头孢菌素品种有：头孢丙烯、头孢地秦、头孢美唑、头孢克肟、头孢替尼、头孢
布烯、头孢托仑酯、头孢卡平酯、头孢匹胺及第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡唑等。上述产
品有的专利保护已经到期，有的即将过期，有的行政保护期即将过期。以下简单介绍部分重点推荐产品的
开发与专利情况。
头孢丙烯，由美国 Bristol-Myers 公司开发，1992 年上市，主要原料是 7-氨基-3-氯甲基-3-头孢-4-羧酸二苯
甲酯、D-α-（N-叔丁氧羰基氨基）-α-（4-羟基苯基）乙酸和 N,N’-二环已基碳化二亚胺等。专利保护期年
限为 2003 年，国内未被行政保护，目前国内上海施贵宝公司进行研制。
头孢地秦，由德国赫司特公司和日本大鹏公司开发，1990 年上市，专利保护期 2002 年到期，主要原料有：
7-ACA 甲苯磺酸盐、（2-巯基-4-甲基噻唑-5-基）乙酸、1-羟基苯并三唑一水化合物和 N,N’-二环已基碳化
二亚胺等。1999 年国家批准进行临床试验阶段，2001 年山东鲁抗集团开始研究，目前国内能够小批量生
产。
头孢匹罗，由德国赫司特公司开发，1992 年上市，2001 年专利保护到期，国内没有行政保护。主要原料
有：头孢噻肟和 2,3-环戊烯并吡啶。主要用于败血症及严重尿路感染及呼吸道感染等疾病治疗。国内未见
研制报道。
头孢布烯，由日本盐野义公司开发，1993 年上市，2003 年专利保护到期，主要原料是 7-ACA 磷酸盐和甲
酸二苯甲基酯等。国内未见研究报道。
头孢匹胺，由日本住友化学公司开发，1985 年上市，1997 年国内专利保护到期，国内无行政保护，主要
原料有：D-对羟基苯基甘氨酸、2-（4-甲氧基苄氧基羰基硫）-4，6-二甲基吡啶等。国内未见研究报道。
头孢唑兰，由日本武田制药公司开发，1995 年上市，2005 年专利保护到期。主要原料为：7-AACA、2-
（5-叔丁基羰基氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2（Z）-甲氧基亚氨基乙酸、咪唑并<1,2-b>哒嗪等。国内未
见研究报道。
头孢卡平酯，由日本盐野义公司开发，1997 年上市，2005 年专利保护到期，国家无行政保护。主要原料
