他克莫司(FK506)

【药品名称】 通用名：他克莫司英文名：Tacrolimus拼音：Takemosi他克莫司（tacrolimus）,化学名称为[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E*,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26a-六-癸氢-5,19-二羟基-3-[2-(4-羟-3-甲氧环己基)-1-甲基乙烯基]-14,16-二甲氧-4，10，12,18-四甲基8-（2-丙烯基）-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4] 氧杂氮杂环三炔-1,7,20,21(4H,23H)-四酮。分子式为C44H69NO12，分子量为804.03。【药理作用】体内外实验证明，他克莫司主要用于器官和组织移植前后治疗机体的排斥反应，具有与环孢素（Cyclosporin）相似而更广泛的免疫抑制作用，效力比环孢素高10～100倍，而毒副作用比环孢素更少。作用机理主要为通过抑制相关多细胞因子的产生和表达来抑制T细胞的活化，可与T细胞胞质的FK-506结合蛋白（FKBP）结合形成FK506/FKBP复合物，再与T细胞胞浆内的Ca2+-钙调蛋白依赖性蛋白磷酯酶活性蛋白（calcineurin）结合，竞争性抑制calcineurin与其底物T细胞核因子（NF-AT）结合，从而抑制NF-AT去磷酸化使之不能激活IL-2、γ干扰素的转录因子，抑制了细胞因子的产生和T细胞的活化，因而具有抗排斥作用。【适应症】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。【生产范围】原料药及制剂，剂型：5#胶囊(1mg /粒)