天然四甲基吡嗪又名川穹嗪，是中药川穹的主要有效成分，是活血行气祛瘀的一种中药活性生物碱，随着药理研究的深入，现在已经作为一种新型的钙离子拮抗剂广泛应用于临床。可以治疗心绞痛、冠心病、缺血性脑血管病、肺心病急性发作期难治性心衰、治疗术后粘连性肠梗阻、治疗肺间质纤维化、治疗肾脏疾病等，川芎嗪还可应用于治疗小儿哮喘及支气管炎、腹痛、肾绞痛、Hunt面瘫、突发性耳聋、膝关节骨关节炎等病。
通过生物发酵技术生产的天然四甲基吡嗪，天然存在于可可制品、咖啡、乳制品、肉、花生、榛子、朗姆酒、威士忌酒、大豆制品中，作为天然香料，也可用于烘烤食品、冷饮、肉类、乳制品等香精的调配。
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