一、产品概述
莫西克汀是一种新型抗寄生虫药,是由链霉菌发酵的单一成分的大环内酯类抗生素,在国际上有美国诺华公司及日本三共公司生产。于1967年由日本三共公司在筛选微生物--Streptomyceshygroscopicu ssubspaureolacrimosus发酵液中发现,经许多专家和学者对其诸多组份的结构进行衍生物修饰和化学改造,得到莫西克汀产品。抗寄生虫药普遍应用于畜牧业、养殖业等基础农业中,国际抗寄生虫药的需求一直保持持续增长。目前该产品市场年需求量约为10吨,市场规模超过2亿美元。1970年代至80年代,我国曾合成生产六氯对二甲苯、硝硫氰胺、硫双二氯酚、氯硝柳胺等药物,使我国普遍发生的家畜寄生虫病得到了有效的防治。1990年代以来,我国进行了阿佛菌素和依维菌素抗寄生虫新药的研制开发对我国畜牧业、养殖业的健康发展产生了积极作用。目前世界上抗寄生虫药物最广泛的为依维菌素,其次是阿佛菌素、多拉菌素等。不过,经过十多年的应用,阿佛菌素、依维菌素等产品不同程度地产生了耐药性,药效下降较为明显,销售价格也呈下降趋势。新西兰一项关于牛羊寄生虫耐药性的全球性调查报告显示,阿佛菌素等老一代抗寄生虫药耐药性问题正迅速扩大,产品疗效持续下降。因此,新一代抗寄生虫药的替代产品亟待推出。莫西克汀主要出口国际市场,为全发酵产品,对发酵工艺水平要求较高,生产工艺远比阿佛菌素复杂,国内仅有一家制药企业进行生产。发酵工艺是公司的核心技术,在行业中具有明显优势。与其他生产企业相比,公司在该产品生产方面具有的独特优势,是公司规模化生产的基础。
品 名:莫西克汀
中文同义词: 莫昔克丁;莫西克汀;莫西丁克
英文名:Moxidectin;Moxidectin;MilbemycinB;5-O-demethyl-28-deoxy-25-(1E)-1,3-dimethyl-1-butenyl-6,28-epoxy-23-(methoxyimino)-, (6R,23E,25S)-;proheart
CAS号: 113507-06-5
2、结构式和分子式:
分子式:C37H53NO8 MW 639.83
3、理化性质:白色或类白色无定形粉末,几乎不溶于水,极易溶于乙醇(96%),微溶于己烷。
4、质量标准:
项目名称
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EP标准
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性状
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白色或类白色无定形粉末
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鉴别
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红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致
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溶解性
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几乎不溶于水,极易溶于乙醇(96%),微溶于己烷。
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溶液澄清度与颜色
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溶液颜色应澄清,溶液颜色不深于GY6
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重金属
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≤20ppm
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水份
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≤1.3%
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硫酸盐灰份
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≤0.2%
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相关物质
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测试A:
杂质B≤0.5%
杂质C≤1.5%
杂质D≤2.5%
杂质E+F≤1.5%
杂质G≤1.5%
任何其它杂质≤0.5%
测试B:
杂质J≤0.5%
杂质K≤0.5%
任何其它杂质≤0.5%
总杂质≤7.0%
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含量(干计)
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92.0%~102.0%
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技经指标
发酵单位:1600r/ml~3000r/ml
发酵周期:260小时
提取收率:30%