抗菌肽/防御素对病原微生物具很强的嗜膜性、与膜性结构吸附、融合、改变其通透性、导致其内容物外泄而致其死亡；具广谱抗菌、抗病毒活性，病原微生物不易对其产生耐药性；抗菌肽/防御素在工作浓度时对动植物的宿主细胞无毒性。
抗菌肽/防御素分子对于各种病原微生物的细胞或病毒的膜性结构具有高度的嗜膜性。但是在分别杀灭细菌、病毒、真菌等不同的病原微生物时它们的作用机理也是不同的。例如：
在杀灭细菌时一般认为抗菌肽/防御素是通过正、负电荷间的相互作用来发挥作用的。它们可以附着在细菌细胞质膜上穿孔而形成离子孔道，造成细菌细胞膜结构破坏，引起胞内水溶性物质大量渗出，而最终导致细菌死亡。
但是在杀灭各种病毒时，一般认为它们一方面可以作用于病毒的膜性结构，使其丧失对易感细胞的侵染或即使能够侵染进入易感细胞，病毒也不能有效地在细胞内复制病毒，另一方面他们也可以通过改变易感细胞膜表面的受体，来有效阻断病毒进入细胞的途径。
而在抗真菌时，有些抗菌肽/防御素是通过它们能与甲壳素紧密结合的特性，来破坏真菌细胞壁中的结构性物质-甲壳素而杀灭真菌的。由于抗菌肽/防御素独特的抗菌、抗病毒的作用机理，使得病原微生物很难对其产生耐药性。
免疫调节作用：动物的免疫器官是由细胞免疫和体液免疫两个系统所组成。在细胞免疫方面，抗菌肽/防御素具有亲和素、凝集素和调理素的生物学活性；而在体液免疫方面，抗菌肽/防御素可以提高体液免疫系统的敏感性、激活系统的免疫记忆；提高机体的免疫力和抵抗力。
抗菌肽/防御素在动植物免疫系统中发挥着非常重要的免疫调节作用。它们本身就是机体细胞免疫因子。同时具有亲和素、凝集素和调理素的生物学活性。通过在体内对各种外源性病原微生物的快速反应，抗菌肽/防御素将病原微生物凝集在侵染的局部，再通过亲和素和调理素的联络和调动，使得整个机体的免疫系统都充分地调动起来，与外源性的病原微生物进行斗争。各种巨噬细胞、细胞免疫因子，包括由侵染机体的各种病原微生物诱导产生的干扰素、白介素和自然杀伤因子等全都积极地行动起来。同时也调动了机体的体液免疫系统，提高体液免疫系统的敏感性、激活以前机体受侵染时产生的免疫记忆，产生针对各种病原微生物的特异性抗体，杀灭侵入的病原微生物，从而提高机体的免疫力和抵抗力，从整体上消灭侵染机体的病原微生物。
长期以来由于抗生素在饲料添加剂和食品保鲜剂中的过量使用，以及抗菌素在医疗实践中的大量不当的使用，例如长期的非处方抗菌素可以自由购买等状况，引发了严重的人类和动植物健康问题以及大量对各种抗菌素的耐药菌株的出现。所以，对抗菌肽/防御素的研究开发已成为世界上研究抗生素新产品的前沿性课题，被认为是新型抗生素研究的新资源和重要途径。鉴于抗菌肽/防御素纯天然广谱抗菌、耐热、无毒无药残、不易产生耐药菌株等众多的优点，营养学家和疫病防治专家已经开始尝试将这一研究领域的最新科技成果运用在动物的保健促长、防病治病的实践之中。因此，抗菌肽/防御素作为新兴饲料和饲料添加剂具有广阔的应用前景，将是饲料和饲料添加剂领域的一次革命。而目前关于这方面研究成果的产业化在国内外还不多见。
