米尔贝霉素(milbemycins)是从Streptomyces hygroscopicus sugsp,aureolacrimosus发酵液中分离出的一种具有十六环内酯混合物的微生物。米尔贝霉素对各种螨类都有较高的防治效果。该天然产物的 20种组分大多数对农业害虫具有广谱防治活性,如蚜、螨、黄褐天幕毛虫、肠道寄生虫以及其他危害作物及家畜的寄生虫。该药具有对害虫作用强烈,用药量少,对人畜安全,不污染环境,只杀害虫,不伤害天敌,也不易产生抗性,可作为防止该类药物产生抗性的复配及轮换用药。是目前最有前途饿广谱、高效、新型无交叉抗性的生物杀虫剂。有专家预测,它可以替代目前使用于作物保护的有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类及有机氯类化合物。米尔贝霉素目前在我国还未注册,科研工作者应对其广阔的市场潜力有所认识,抓紧这方面的研究。
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米尔贝肟,新型宠物用抗寄生虫药
米尔贝肟(C31H43NO7)为日本三共株式会社于1967年发现,经过将近二十年的改良于1986年正式以商品名米尔贝霉素A在日本上市,为当时唯一单一成分可以同时防治犬心丝虫及肠道寄生虫的产品;美国于上世纪90年代初批准该药上市,2003年又批准该药与氯芬奴隆的复方药品上市;我国台湾地区在诺华公司的极力争取下于1997年正式上市,商品名为倍脉心.该药是目前防治犬猫体内外寄生虫的特效药,能特效防治心丝虫,高效防治钩虫、圆虫、鞭虫、蛔虫等体内寄生虫,以及毛囊虫、疥癣、虱、跳蚤等体外寄生虫。
无脊椎动物(如体内外寄生虫)主要神经传导物质为GABA(γ-氨基丁酸),米尔贝肟进入寄生虫体内会强化GABA的结合力使氯离子持续进入细胞膜内,使膜电位持续超极化状态而中断神经传导,造成寄生虫瘫痪麻痹而死亡;而哺乳类动物体内则仅有少量的GABA存在于中枢神经内,但因米尔贝肟无法通过血脑屏障,所以对哺乳类动物的神经传导并不会造成不良影响,甚至对一般认为血脑屏障通透性较高的牧羊犬也不会产生作用。因此该药较伊维菌素、阿维菌素等药品的安全性高,不会引起牧羊犬、喜乐蒂等犬的不良反应。