蛹虫草含有多种生理活性物质，迄今已检测或分离到多种活性物质如虫草素、腺苷、多糖、虫草酸、超氧化物歧化酶(SOD)以及矿物质元素等。虫草素具有多种生理活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老、抗氧化、降血糖、提高人体免疫力等，近年已成为虫草领域的研究热点之一。在美国，虫草素作为抗癌、抗病毒新药，已进入三期临床。日、韩等国已有虫草素产品出口欧美市场。国际市场虫草素纯品(≥98％)的价格，每0．1g高达200美元以上。腺苷即腺嘌呤核苷，在生理代谢过程中起着调控作用，可用于治疗心绞痛、心肌梗塞、动脉硬化、原发性高血压及中风后遗症等病症，是虫草的主要活性成分之一， 常用作虫草药材和深加工产品的质量检测指标。虫草酸即D．甘露醇(D．mannito1)，具有降低颅内压、利尿和润肺等作用，是虫草的有效成分之一，常作为虫草及其制品的质量检测指标。虫草多糖是虫草中具免疫调节活性的有效成分之一，并由此发挥抗衰老、抗病毒和改善肝功能的作用，也用作虫草的质量检测指标。虫草的其它活性成分，还包括超氧化物歧化酶(SOD)、甾醇类化合物、肽类化合物等，这些物质都有一定的医疗保健功效。另外，虫草中的蛋白质、氨基酸、脂肪酸、维生素和微量元素也很丰富，它们不仅是重要的营养物质，也是良好的功能成分。腺苷普遍存在于生物体中，活性多糖在许多真菌和植物中都含有，虫草酸则是普通生化物质D-甘露醇，唯有虫草素是虫草特有的活性成分。蛹虫草中虫草素的含量远高于冬虫夏草，是虫草产品的最大卖点
