抗生素（Antibiotics）过去曾被称为“抗菌素”，现在又俗称“消炎药”，也就是说，在人们的平常印象中，抗生素是用来抗菌消炎的，作用是对抗细菌。
实际上抗生素是微生物的一种代谢产物，其作用很广泛，大部分抗生素具有抗菌作用，但也有一部分抗生素具有抗病毒、抗肿瘤等作用。目前，除了少数化学结构较为简单的抗生素（例如氯霉素、磷霉素等）可以人工合成之外，大多数抗生素仍然通过微生物发酵的方式进行工业化生产。为了获得能够产生抗生素的微生物菌种，需要进行大量的菌种寻找和筛选工作，经常需要在各地土壤、湖泥等处寻找筛选抗生素菌种。
癌症是严重威胁人类健康的疾病，抗癌化疗药物中有一类是抗肿瘤抗生素，通常都是能抑制DNA复制、蛋白质合成或者直接破坏DNA的细胞毒药物。我国从上世纪50年代开始，面对国外的技术封锁，开始着手立足国内微生物资源，筛选抗肿瘤抗生素菌种，以生产自己的抗肿瘤抗生素。
放线菌素（Actinomycin或者Dactinomycin）是1940年发现的一种由放线菌产生的抗生素，为红色结晶，虽然有很强的抗菌能力，但有剧毒，1mg/kg的剂量足以致死小鼠，相比之下，氰化钾对小鼠的致死剂量约为8.5mg/kg，当时认为没有什么临床应用价值，后来对放线菌素进行组分分离，发现了A、B、C1、C2、C3等多个组分，其中的放线菌素C1有一定的抗肿瘤作用，又被命名为放线菌素D（Actinomycin D）。
1956年，我国药物科研人员从广西桂林土壤中分离出一株链霉菌（属于放线菌），它产生的抗生素有一定的抗肿瘤作用，被命名为“放线菌素K”，随后分离出放线菌素K1和放线菌素K2两个组分，其中放线菌素K2即放线菌素D，我国抗肿瘤抗生素事业从此起步。放线菌素D能抑制DNA向RNA的转录，进而抑制蛋白质合成而起到细胞毒作用，除了作为抗肿瘤药物之外，也可以作为生化研究用药物。
1965年，我国药物科研人员又从江西鹰潭土壤中分离出一株放线菌，它产生的抗生素即国外报道过的丝裂霉素C（Mitomycin C）。丝裂霉素C是一种双功能或者三功能烃化剂，能够与DNA结合从而抑制DNA的复制，也有明显的抗肿瘤作用。
虽然这两种抗肿瘤抗生素国外都已经报道过，但毕竟是在面对国外技术封锁的情况下，自力更生利用国内微生物资源，自己筛选菌种获得的，于是我国药物科研人员为这两种抗生素取了两个极有时代特色的名字，还相应翻译了两个“特色”英文名。
放线菌素D命名为“更生霉素（Gengshengmycin）”，丝裂霉素C命名为“自力霉素（Zilimycin）”，合在一起就是“自力更生”。
随后，1969年我国从浙江平阳土壤中分离出一株链霉菌，能够产生抗肿瘤抗生素博来霉素（Bleomycin），定名为“争光霉素（Zhengguangmycin）”，但国产争光霉素组分与国外博来霉素不完全相同，国外博来霉素主要组分为博来霉素A2和博来霉素B2，国产争光霉素第一大组分为博来霉素A5。通过进一步研究和改进，从争光霉素中分离获得单一组分的博来霉素A5，定名为平阳霉素（Pingyangmycin），毒性比进口博来霉素低，抗肿瘤作用强，于1978年投产，成为我国自行研制的新药。今天，在我国药物研发能力大大增强的情况下，争光霉素中的第二大组分博来霉素A6也进入临床，成为国家一类新药，定名为博安霉素（Boanmycin）。
1970年我国从河北正定（传说中三国人物常山赵子龙的家乡）土壤中分离出柔红霉素（Daunomycin或者Daunorubicin）产生菌，将产生的抗生素命名为“正定霉素（Zhengdingmycin）”。柔红霉素属于蒽环类抗肿瘤抗生素中的一种，以柔红霉素为基础，半合成可以得到多种蒽环类抗肿瘤抗生素，例如广谱抗肿瘤抗生素多柔比星（Doxorubicin，又称为阿霉素，Adriamycin）就是14-羟基柔红霉素（国产正定霉素中除了含有柔红霉素外，也含有一定量的多柔比星），表柔比星、吡柔比星等化疗药物也都属于蒽环类抗肿瘤抗生素。
自力更生，永远是工业化和强国的必然之路，想想当年“国舅”宋子文的“高论”曰：“外国进口的盘尼西林（青霉素）用都用不完，中国何必要自己生产？”再看看建国后药物科研人员自力更生，全国各地挖土，从土壤中寻找筛选抗肿瘤抗生素菌种，不知应做何种评价？
继续连载吧，刚才“庆大霉素”的帖子写得过于粗糙，简单修改完善一下就作为连载二吧，本来连载二是准备写写青蒿素之外抗疟药物故事的。
建国前30年药物研制二三事（连载二）——庆大霉素的故事
春晚节目舞蹈“千手观音”在带给观众华美震撼的同时，也带来了另一种震撼。
参与“千手观音”舞蹈演出的21名演员全部是聋哑演员，而21名演员中，有18名演员全部是药物致聋，致聋元凶主要是一类在上世纪70—80年代广泛使用的抗生素——氨基糖苷类（又称为氨基甙类）抗生素，其代表是链霉素、庆大霉素和卡那霉素，其中又以庆大霉素使用最为广泛。
很少有人知道，抗生素及其相关菌种也是一种战略物资，对于在战场上受伤的士兵，发生战伤感染时，抗生素无疑是救命药，青霉素的发现和用于临床，正是因为第二次世界大战的推动。第一个投入临床使用的抗生素——青霉素主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用，第二个投入临床使用的抗生素——链霉素主要对革兰氏阴性菌，特别是结核杆菌有抗菌作用，这两种抗生素抗菌谱都较窄，而且对于引起烧伤（战伤中常见）创面感染的铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）无效，当时对付铜绿假单胞菌感染，需要使用毒性很大的多粘菌素，因此上世纪50—60年代，国内外都在寻找广谱、高效和低毒的新抗生素。
1963年国外发现由小单孢菌产生的一种抗生素——Gentamicin（也写作Gentamycin）是一种广谱抗生素，抗菌能力强，对铜绿假单胞菌有明显抗菌活性，毒性也较低，分析其化学结构，与链霉素同属一类——氨基糖苷类抗生素，国内曾译为“艮他霉素”。很显然，Gentamicin有着重要的战略意义，在当时西方国家对我国实施战略物资封锁的情况下，我国很难获取Gentamicin产生菌的菌种，只能立足国内微生物资源自己寻找。
1965年，中科院福建微生物研究所的一个研究课题组，在王岳教授的带领下，从福州湖泥中分离出一株小单孢菌，它产生的抗生素正是Gentamicin，自行研制出Gentamicin之后，我国于1969年投产Gentamicin并用于临床。当时正值建国20周年大庆，“九大”召开之际，于是将Gentamicin取名为“庆大霉素”，有庆祝“九大”和庆祝工人阶级伟大之意，因“庆大霉素”读音也正好与“Gentamicin”相似，因此此名称一直沿用未改。经临床验证，庆大霉素对于枪伤、烧伤等战伤感染具有良好疗效。
庆大霉素是氨基糖苷类抗生素中抗菌谱较广的广谱抗生素，能弥补青霉素、链霉素之不足，临床疗效较为满意，加之庆大霉素相对当时容易引起过敏的青霉素和链霉素而言，不容易引起过敏反应，因此于上世纪70—80年代在国内获得了广泛应用。庆大霉素毒性较低，主要表现为氨基糖苷类抗生素的特有毒性——耳毒性和肾毒性，其肾毒性通常是不严重和可逆的，但庆大霉素的耳毒性较为明显，而且往往是不可逆的，部分敏感患者只需一针庆大霉素就可能导致永久致聋，小儿往往更加敏感，因此以庆大霉素为代表的氨基糖苷类抗生素在上世纪70—80年代导致小儿药物致聋的案例相当多，某些小儿一针庆大霉素导致终身致残的情况并不少见。当时国内医疗界有句俗语：“四环素毁了一代人牙齿，链霉素（泛指氨基糖苷类抗生素）聋了一代人耳朵！”
由于庆大霉素的耳毒性和肾毒性，加之耐药菌的增多，现在已很少注射庆大霉素治疗感染，对于小儿更是慎用，不过庆大霉素口服很少吸收，口服应用相对全身应用毒性小得多，又有广谱抗菌作用，目前庆大霉素仍然以口服方式广泛用作抗细菌性肠道感染药物，也是根除幽门螺杆菌，治疗消化性溃疡的重要药物之一。
但是庆大霉素的故事并没有结束，人们并没有放弃设法降低氨基糖苷类抗生素耳肾毒性的努力，庆大霉素中含有C1、C1a、C2等多个相似组分，其中的一个小组分——庆大霉素C2b又称为小诺霉素（Micronomicin，Sagamicin），从化学结构上来说，小诺霉素是6'-N-甲基庆大霉素C1a，在氨基氮上引入一个甲基后，小诺霉素的耳毒性相对庆大霉素C1a有显著降低。西索米星（Sisomicin）耳肾毒性较大，但1-N-乙基西索米星（奈替米星，Netilmicin）的耳肾毒性则相当小，这些事实启发了我国药物科研工作者，在氨基糖苷类抗生素的氨基氮上引入烃基，有可能降低这类抗生素的耳肾毒性。
上世纪80年代，我国科研工作者从庆大霉素C1a出发，半合成得到了1-N-乙基庆大霉素C1a，经试验证明，和1-N-乙基西索米星一样，1-N-乙基庆大霉素C1a的耳肾毒性也相当低，1-N-乙基庆大霉素C1a当时被称为“抗生素89-07”，后被正式定名为“依替米星（Etimicin）”，成为我国有自主知识产权的国家一类新药，目前已广泛应用于临床。
庆大霉素，这个有着鲜明时代烙印名字的抗生素，以及由它衍生而来的依替米星，确实与中国人结下了不解之缘。
注：庆大霉素等部分氨基糖苷类抗生素不是链霉菌产生的，而是小单孢菌产生的，因此英文名后缀不用“-mycin”而用“-micin”，“-micin”应该翻译成“米星”，而不翻译成“霉素”，例如“小诺霉素”应该称为“小诺米星”，但“庆大霉素”等名称一直沿用。
