放线菌与人类的生产和生活关系极为密切,目前广泛应用的抗生素约70%是各种放线菌所产生。一些种类的放线菌还能产生各种酶制剂(蛋白酶、淀粉酶、和纤维素酶等)、维生素(B12)和有机酸等。弗兰克菌属为非豆科木本植物根瘤中有固氮能力的内共生菌。此外,放线菌还可用于甾体转化、烃类发酵、石油脱蜡和污水处理等方面。少数放线菌也会对人类构成危害,引起人和动植物病害。因此,放线菌与人类关系密切,在医药工业上有重要意义。
迄今发现的放线菌素至少有50种以上,只有放线菌素D和放线菌素C有临床应用价值。放线菌素D是从Str.parvul-lus培养液中提取的一种多肽抗生素;1957年我国上海药物所从广西桂林土壤中分离出的Str.melanochromogenes培养液中提取的一种抗生素,被定名为更生霉素,实验证明两者理化性质完全相同。
放线菌素D的化学结构包括一个三环发色基团,上面连结两个环状五肽。根据X射线衍射资料分析,放线菌素D的变色基团插入DNA相邻两个G-C碱基对中间,两个环状多肽充塞于DNA双螺旋的小沟中,通过特殊的氢链与位于对面的DNA核苷酸的鸟嘌噙相连结;处于螺旋小沟中的肽链,可抑制RNA聚合沿DNA分子前进,从而阻止mRNA的合成,便不能阻止DNA的复制。在细胞增殖周期中,G1期前半段正是合成新的mRNA,并合成由G1期前半段正是合成新的mRNA,并合成由G1期转变为S期所必须的酶,此期细胞对放线菌素D最敏感,使G1—S过渡受阻;在其他各期,细胞内仍不断合成mRNA及其指导下的蛋白质合成,因而对放线菌素D仍然敏感,故放线菌素D属细胞周期特异性药物。
放线菌D的这种对细胞周期敏感性的作用可以运用到肿瘤的治疗中,对多种肿瘤如恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、肾母细胞癌、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤、神经母细胞瘤、恶性黑色素瘤等都具有治疗作用,并且与放疗联用能够提高肿瘤对放疗的敏感性。
不止是放线菌D有抗肿瘤和提高放疗敏感性的作用,从植物当中提取的稀有皂苷人参皂苷Rh2也与放线菌D有类似的作用。人参皂苷Rh2能够调节肿瘤细胞信号通路系统,阻断增殖信号的传导,让癌细胞不能进行DNA复制,减少癌细胞进入下一个分裂周期,从而减少了肿瘤的进一步发展。除此之外,人参皂苷Rh2与放疗合用还能够剂量依赖性地抑制了X射线所致外周血DNA损伤和骨髓微核形成,对辐射所致脾淋巴细胞转化能力下降也有明显的防护作用。
总之,放线菌D和人参皂苷Rh2都在肿瘤的治疗中有着重要的作用,合理的运用将能够达到较好的效果。