图1 Fenpicoxamide(A)和UK-2A(B)的结构
1 理化性质
IUPAC化学名称：(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-{3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-甲酰胺基}-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基异丁酸酯{(3S,6S,7R,8R)-8-benzyl-3-{[(4-
methoxy-3-{[(2-methy lpropanoyl)oxy]methoxy}pyridin-2-yl)carbonyl]amino}-6-methyl-4,9-dioxo-1,5-dioxonan-7-yl 2-methylpropanoate}；CA名称：Propanoic acid, 2-methyl-[[4-methoxy-2-[[[(3S,7R,8R,9S)-9-methyl-8-(2-methyl-1-oxopropoxy)-2,6-dioxo-7-(phenylmethyl)-1,5-dioxonan-3-yl]amino]carbonyl]-3-pyridinyl]oxy]methyl ester，CAS登录号：517875-34-2；开发代号：XDE-777、XR-777、X772777，分子式：C31H38N2O11，相对分子质量：614.64。
原药纯度≥750 g/kg，原药（98.7%）为白色粉末（22.2℃），具有独特气味；熔点为158.3℃，沸腾前分解；分解温度为246.32℃；蒸气压为2.0×10-7 Pa（25℃），1.2×10-7 Pa（20℃）。
在水中易水解（原药98.7%，20℃），不稳定，所以不能准确地测定其在水中的溶解度。极微溶于水，溶解度：0.031 mg/L（pH 5），0.041 mg/L（pH 7）和0.029 mg/L（pH 9），水溶性受pH 影响非常小。有机溶剂中溶解度（原药85.4%，20℃，g/L）：正庚烷0.019，正辛醇0.09，甲醇3.7（fenpicoxamid在甲醇中不稳定，故测定结果不可靠），二甲苯18，乙酸乙酯130，1,2-二氯甲烷＞250，丙酮180。正辛醇-水分配系数（原药98.7%，20℃）LogKow=4.2（pH5），4.4（pH 7），4.3（pH 9）。Henry常数（原药98.7%）：pKa=2.4（20℃）。
2 毒 性
大鼠急性经口LD50＞2,000 mg/kg bw，大鼠急性经皮LD50＞5,000 mg/kg bw，大鼠急性吸入毒性：LC50＞0.53 mg/L空气/4 h；对皮肤无刺激性，对眼睛无刺激性，对皮肤无致敏性；无基因毒性，不致癌，无致突变性，无内分泌干扰活性，无神经毒性，无生殖、发育毒性。
对鸟［山齿鹑（Colinus virginianus）］的急性毒性：LD50＞2,000 mg/kg，低毒；对虹鳟急性毒性（96 h）：LC50 0.0022 mg/L，对鱼［黑头呆鱼（Pimephales Promelas）］慢性NOEC（21 d）：0.00037 mg/L，对水生脊椎动物（大型水溞）的急性毒性（48 h）EC50：0.00093 mg/L，故对水生生物高毒；对水藻急性毒性（Pseudokirchneriella subcapitata，生长，72 h）急性毒性EC50：0.522 mg/L，中等毒性；对蜜蜂（意大利蜜蜂）的触杀急性毒性LD50（48 h）＞202.4 μg/只，急性经口毒性LD50（48 h）＞303 μg/只，对蜜蜂低毒。对蚯蚓的慢性毒性NOEC（繁殖，14 d）：19.85 mg/kg，中等毒性。
3 作用机制
Fenpicoxamid为Qi抑制剂杀菌剂，作用于线粒体电子传递链上的复合体Ⅲ的Qi位点。细胞色素bc1复合体已被开发为成功的农用杀菌剂的作用靶标，其含有2 个泛醌结合位点，为Qo和Qi位点。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的靶标位点Q0已被很好地开发用于杀菌活性的物质，而UK-2A 和抗霉素A（antimycin A）和其他具有杀菌活性的天然和合成化合物作用于Qi位点。到目前为止，已商品化的仅有的Qi 位点抑制剂为卵菌纲特异性杀菌剂氰霜唑和吲哚磺菌胺。
4 防治对象
可叶面喷雾用于谷类作物，如小麦、黑麦和黑小麦，防治谷类作物重要真菌病害，对子囊菌纲多种病原菌有很好的活性，也可用于香蕉和其他作物。目前正在商业化开发用于防治由Zymoseptoria tritici引起的小麦叶枯病和斐济球腔菌（Mycosphaerella fijiensis）引起的香蕉黑条叶斑病。
5 登 记
Fenpicoxamid 杀菌剂登记申请获欧盟批准，批准有效期为10年，从2018年10月11日到2028年10 月10 日。
6 剂 型
开发的剂型有130 g/L SC。
7 结 论
Fenpicoxamid（商品名：Inatreq）是用于谷物类的吡啶酰胺类杀菌剂的第1个成员，其化学结构独特，作用靶标位点新，毒理学特性良好，生物活性高，持效期长；与现有的谷物用杀菌剂如三唑类、甲氧基丙烯酸酯类等无交互抗性，是谷物重要病害的优异杀菌剂，是谷物用杀菌剂抗性管理的有效解决方案。
杀菌剂Inatreq将更加完善陶氏益农公司的杀菌剂产品组合。在壳针孢菌（Septoria spp.）防治领域，Inatreq是1个新作用位点的化合物，将推动公司在欧洲市场销售额的提升，预测该产品的年峰值销售额将超过3.50亿美元。
农药快讯, 2019 (1): 29-30.
