自从1928年弗莱明发现青霉素以来，近一个世纪以来，人们通过生物合成和化学半合成的方法制备了一系列药代动力学性质更佳、疗效更高的抗生素衍生物, 用于治疗各种细菌感染及其它疾病，已成为目前世界医药中消费量最大、临床上使用在最广泛的一类重要药品。
青霉素:1928年英国科学家弗莱明在做培养细菌的实验时偶然发现阿莫西林和氨苄西林:1962年被设计和合成
链霉素:1940年人类发现历史上第一个氨基糖苷类抗生素
新霉素:1949年6月25日，美国科学家瓦克斯曼宣布抗结核药物新霉素（Neomycin）通过动物实验验证
卡那霉素:1957年，人们从卡那霉素链霉菌中提取出卡那霉素。人们在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药
大观霉素:1961年在壮观链霉菌中发现
庆大霉素:1963年，人们从小单孢菌发酵液中分离
安普霉素:1968年美国由黑暗链霉菌族菌中研制出安普霉素
氟苯尼考:1990年首次在日本上市
土霉素:1951年美国辉瑞公司研发广谱抗生素
泰乐菌素：1959年美国从弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素
替米考星：20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素
泰万菌素：1980年代早期首先由日本科学家研发出来
红霉素：1949年，菲律宾科学家分离得到
克拉霉素：20世纪70年代日本大正制药发明了克拉霉素
阿奇霉素：1980年，克罗地亚发现了十五元环大环内酯类抗生素阿奇霉素
泰妙菌素：1978年才由瑞士诺华公司首次上市第一个药物——泰妙菌素
金霉素：1945年美国发现金霉素，1950年完成了金霉素分子和结构的鉴定并制出金霉素原粉——盐酸金霉素。1953年4月，FDA批准了金霉素用于预防动物疾病
环丙沙星：属第三代喹诺酮类抗菌药时间大概1978-1996年
氟尼辛葡甲胺：20世纪90年代美国先灵葆雅公司研制出氟尼辛葡甲胺
安乃近：1920年，德国人发明了安乃近这一用于解热镇痛的药品，1922年上市后，由于退热作用明显，在世界各国作为非处方药广泛使用
卡巴匹林钙：1974年由荷兰卫生当局批准生产，是“阿司匹林”( 乙酰水杨酸 )衍生物，最初由荷兰默沙东(DSM )公司研制开发
牛磺酸：1827年牛磺酸作为牛胆汁的一个组成部分从牛胆汁中首次分离出来
磺胺类：1932年，德国化学家合成了一种名为“白浪多息”的红色燃料，磺胺的名字很快在医疗中广泛传播。1937年研制出磺胺吡啶，1939年研制出磺胺噻唑1941年研制出磺胺嘧啶
阿维菌素：1970年代中期发现
地克珠利：1992年由比利时杨森公司投入欧洲市场
尼卡巴嗪：1955年由美国默沙东公司上市
氨丙啉：1960年由美国默沙东公司上市
乙酰甲喹：1985年我国批准其为国家一类新兽药，为我国最早合成的一种喹噁啉类药物
硫酸黏菌素：1947年由多粘类芽孢杆菌产生的抗菌多肽
万古霉素：1953年发现
加米霉素：2007年9月欧盟批准的兽用抗生素，法国梅里亚国际有限公司研发的最新动物专用大环内脂类半合成抗生素
喹烯酮：2003年8月正式批准的国家级新药，是我国在国际上首创的一类新兽药
环丙氨螓：1974年FDA批准的新型杀虫剂
林可霉素：1962年美国普强公司在土壤中分离出来
喹乙醇：1965年由德国人以邻硝基苯胺为原料合成的一种抗菌促生长剂
甲氧苄啶：1959年合成成功
头孢噻呋：1988年由Upjohn公司研制并被用于兽医领域
硫酸头孢喹肟：上世纪80年代,德国Hoechst公司研制开发的第一个动物专用的第四代头孢菌素类抗生素
原料药的发明和使用可以说是人类科学和文明的一个里程碑式的突破。
