1、抗菌抗病毒
虫草素作为一种核苷类抗生素，对细菌、真菌、病毒等病原微生物具有多重调节作用。由于虫草素的半衰期短，作用时间短暂，研究者们可以将虫草素制备成缓释制剂以延长在体内的作用时间，改善多次给药和连续给药的药效维持方式。
2、抗肿瘤作用
在抗肿瘤方面，虫草素能够有效抑制小鼠S180瘤、口内鳞状瘤、黑色素瘤及人宫颈癌细胞增殖，并能治疗白血病。虫草素有一个游离的羟基，可渗入到肿瘤细胞DNA中发生作用；虫草素能够抑制核苷或核苷酸的磷酸化，生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物，抑制肿瘤细胞核酸的合成；虫草素可能阻断次黄嘌呤核苷酸氨基化成鸟苷酸；虫草素能够掺入RNA中。究其根本，虫草素的抗肿瘤作用与其抑制DNA和RNA的合成有关。虫草素可以作为抗肿瘤药物的辅助药物，提高抗肿瘤药物本身药效；最后，虫草素作为一种天然来源的抗肿瘤有效成分，安全性高。
3、抗炎
虫草素可以通过抑制炎性反应调节神经系统疾病，如神经退行性疾病等。虫草素能有效抑制NO，前列腺素E2(PGE2)，促炎症细胞因子的过量产生，呈剂量依赖而无细胞毒性。可作为开发治疗各种炎性疾病的高效低毒抗炎药的候选者。虫草素在治疗过敏性皮肤病有一定的潜力。
4、增强免疫力
虫草菌素可抑制细胞分裂，促进细胞的分化，改变细胞膜上物质结构分布，对T淋巴细胞转化有促进作用。它还能提高机体单核巨噬细胞系统的吞噬功能，激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞，虫草素还能抑制蛋白质激酶活性，抗核苷磷酸化酶对糖基的裂解，对体液免疫有调节作用。虫草素还可以起到双向免疫调节的作用，通过提高细胞免疫功能而产生免疫调节作用。
5、降糖降脂
虫草素具有降糖降脂功效，对与血糖、血脂相关的疾病如糖尿病、高脂血症等也有一定的调节作用。虫草素具有降脂作用，其作用机制：①通过腺苷A1 受体介导泌乳素的分泌来调节体重；②转化为虫草素单磷酸，激活腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），促进脂质分解，抑制脂质合成；③降低脂滴相关基因Fsp27 和Perilipin1 的表达，从而抑制脂肪滴合成，诱导脂肪滴降解；④促进褐色脂肪组织转化或白色脂肪组织褐变而增加能量消耗。
结论：天然草药的使用近年来呈上升趋势。虫草素作为蛹虫草中的主要活性成分之一，目前受到很多科学家的关注，因为它可以通过各种培养技术来获得，并且具有无限开发的潜力，还是优良的生物活性代谢物，目前，虫草素的抗癌作用研究进展迅速，越来越多的作用机制被发现，这也为今后的抗癌药物研发提供了新的思路和理论基础。
