金核霉素系由上海市农药研究所发现并开发的微生物源杀菌剂。它由金色链霉菌苏州变种经培养发酵而得,并通过了大量的田间药效试验及安全性试验,确认了该药剂作为农用杀菌剂对多种细菌病害的优异效果及对人畜与环境的安全性。共94%原药及30%可湿性粉剂已于2003年6月获得我国农业部的临时登记。
1.理化性质
金核霉素的英文通用名为aureonucleomycin(暂定),开发代号SPRI-371。 其原药为无色针状或片状结晶,在水中结晶物为含一分子结晶水,熔点 146~148℃,比旋度(α)D25+22(c=0.25水中)。它不溶于多数有机溶剂,但易溶于水、二甲基甲酰胺、四氢呋喃,微溶于甲醇、乙醇、丙酮。在酸性条件下稳定,但在碱性条件下易分解。
2.安全性
2.1 对人畜安全性:
原药与制剂对人畜均十分安全。原药对大、小鼠急性经口 LD50>5000mg/kg;急性经皮 LD50>2000mg/kg。对家兔、豚鼠的皮肤和眼睛无刺激和致敏作用。其对大鼠的蓄积系数大于5,属低蓄积化学品。经Ames试验、小鼠骨髓染色体及睾丸初级精母细胞畸变试验均呈阴性。对大鼠致畸及繁殖试验的无作用剂量为160mg/kg/体重/d;90d及一年喂养试验的无作用剂量为14mg/kg/体重/d。IRC小鼠致癌试验中,当剂量高至274mg/kg/体重/d并历经78周,亦未发现有致癌作用。又经大鼠代谢动力学研究表明,金核霉素经口吸收较差,排泄较快,肝肾中光明显残留。
2.2 对有益生物的毒性:
30%金核霉素可湿性粉剂对鹌鹤LD50(7d)为240.1mg/kg,为低毒;对斑马鱼 LC50(48h) 为 5.06mg L,对蜜蜂LC50(48h)为72.7tmg/L,为中等风险性。但对家蚕LC50(二龄)为12.9mg/kg桑叶,属高风险性,使用时应注意避免药剂漂移到桑树上。
2.3 对作物的安全性:
该药剂对扬花期的水稻有一定的药害,主要症状为白穗,故在扬花期不得使用。
3.剂型
目前登记的为30%可湿性粉剂。
4.生物活性
金核霉素对由黄单胞杆菌(Xanthomonas) 引起的细菌性病害有很好的药效,如柑橘溃疡病、水稻细菌性条斑病以及水稻白叶枯病等。特别对甜橙、年橘、杜橘、红楼、雪授、广柑、柠檬等橘科植物的溃疡病有效,并对叶、茎、梢、果实均十分安全,同时还具有使病斑叶复绿的功能。 一般使用浓度为150~300mg/L。 以下(表1)和(表2)即为该药剂的田间试验效果。
表1 金核霉素对相橘溃疡病的防效
处理药剂 浓度 平均病情 防效
30%金核霉素可湿性粉剂 500 0.41 93.04
30%金核霉素可湿性粉剂 350 0.39 93.38
30%金核霉素可湿性粉剂 250 0.97 83.53
30%金核霉素可湿性粉剂 150 1.08 81.66
胶氨铜 300次 1.14 80.65
对照 5.89
表2 金核霉素对水稻白叶枯病的防效
处理药药剂 浓度 10d防效(%) 20d防效(%)
30%金核霉素可湿性粉剂 25mg/L 91.3 85.6
30%金核霉素可湿性粉剂 187.5mg/L 78.0 85.6
20%叶青双 16759(a.i)/hm2 13.3 52.7
20%叶青双 1250g(a.i.)/hm2 46.6 82.9
对照 — — -
5 结语
由上海市农药研究所开发的金核霉素是一个具有高效、对环境安全等特点的微生物源农药,特别对柑橘类重大细菌性病害—柑橘溃疡病有卓效,但在用于水稻时应注意使用期,以免产生药害。今后,将进一步进行复配制剂的开发,以扩大应用范围。