莫西菌素(Moxidectin，MXD)是一种链霉菌(s．Cyanneogrisens noncyanogenus)发酵产生的半合成单一成分的大环内酯类抗生素，是奈马菌素的衍生物。MXD与伊维菌素(IVM)和阿维菌素的不同之处在于它是单一成分，有着更广的驱虫活性和长效、安全等特性。8O年代中期莫西菌素开始作为兽用驱虫药使用随着大环内酯类驱虫抗生素的临床广泛应用，虫体耐药性也相继出现，且存在交叉耐药性。对IVM产生抗药性的捻转血矛线虫和Oestergia Cirlumcicta线虫对MXD也是如此，但用MXD的疗效仍比IVM高，可能是虫体对MXD产生耐药性比IVM慢或其他尚不明的原因。
抗IVM的虫体对MXD也同样具有耐药性。MXD对沙鼠0．001 25 mg／kg耐IVM株H contortus的驱虫效果仅有47．5％ ，但相同剂量下对敏感虫株，MXD的驱杀率仍高达98％ ，再次证明了IVM与MXD存在交叉耐药性。
研究发现，美贝霉素家族耐药性的产生可能是由于虫体对药物摄取量的减少、代谢增强、GA．BA门控Cr通道受体发生改变；最近研究表明线虫MXD、IVM耐药性的产生还与谷氨酸门控Cr通道的改变有关；再则，介导多药耐药性产生的P一糖蛋白不仅存在于动物肠道、胆道等粘膜细胞上n引，而且存在于线虫体内，P一糖蛋白的高度表达可能是线虫对MXD产生耐药性的又一重要原因。频敏用药和亚剂量用药可能是耐药性产生的直接原因。
MXD与IVM的毒性反应基本相似，表现流涎、步态蹒跚、全身震颤痉挛、严重者昏迷。在正常剂量范围内一般不会发生中毒反应，因为哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱；以GABA作传导介质的神经仅存在于中枢神经系统，但哺乳动物有血脑屏障，因而药物进入中枢神经系统很少。到目前为止，还未发现在哺乳动物体内发现含谷氨酸门控cl一通道，故对哺乳动物有很高的安全性，且MXD比IVM有更大的安全范围。对IVM敏感的犬、小马驹用了与IVM相同剂量的MXD后，无明显异常反应，Allan等也报道，给柯利牧羊犬服用厂家规定剂量的10倍、20倍、30倍的IVM、MXD后，IVM表现了明显毒性反应，而MXD反应不明显 。
由于MXD的高脂溶性，脂肪组织内药物含量最高，其次经乳腺分泌到乳汁中的药物也约占母药的5％ ；给骆驼皮下注射0．2 mg／kg剂量的MXD后，奶汁中药物的AUC比血浆高4倍，且AUC奶汁与AUC血浆的比率比IVM大3倍。
莫西菌素作为新一代驱虫抗生素，其组织及其它体液中的药物浓度、体内平均滞留时间都比在血浆中高，且比伊维菌素对应值也相对较高。这些结果表明，MXD在体内能较长时间的发挥疗效。另外由于该药对IVM敏感的动物安全剂量范围大。能相对减少药物中毒事件。而且，MXD不仅对体内外寄生虫高效，而且对某些虫体的虫卵发育也有抑制作用。尽管MXD、IVM等广谱、高效、安全的驱虫药被广泛用于兽医临床，而用药不当，虫体对MXD的抗药性也相继出现。但由于MXD的耐药性的产生远比IVM慢，合理用药降低耐药性产生的可能性更大。虽然MXD在组织中的残留较高，但也有报道指出，IVM 与MXD相同剂量(0．5 mg／kg)给肉牛外用(Topical route)后，IVM在肌肉中的休药期为48 d，而MXD在肌肉为0 d；并且MXD在牛奶中的休药期
也为0 dt l，因此改变给药途径，减少残留也是该药又一特点。要开发一种新的药物，不仅耗费人力物力，而且需要很长时间，特别是在兽医界。故通过改变动物的生理状况和合理药物配伍来提高其利用度，是目前行之有效的方法。如通过限食来减少食物对药物的影响、服用减慢胃肠道蠕动的药来延长药物吸收时间等；用维拉帕米(Verapamil)、洛哌丁胺等P一糖蛋白调节剂与MXD联用，来减少MDR的产生，提高药物利用度。
